产品系列一:生物正交化学探针

蛋白质氨基酸残基的反应活性在蛋白质功能调控和药物开发等领域扮演着重要角色,以半胱氨酸为例,在蛋白质组中仅占1.4%,但分布相对均匀,由于其本身具有高化学反应活性的巯基,主要分布在二硫键,酶活性中心,金属配体结合位点和小分子药物结合口袋中,因此,许多共价药物(Covalent drug)靶向半胱氨酸残基,例如小分子激酶共价药物(链接)。大多数抗体偶联药物(Antibody-drug conjugate, ADC)也是借助于半胱氨酸残基将小分子药物偶联在抗体表面。半胱氨酸残基上存在多种蛋白质翻译后修饰,例如亚硝基化,次磺酸化,硫巯基化等,从而调控蛋白质结构和相互作用关系等。除此之外,蛋白质中的赖氨酸,丝氨酸,甲硫氨酸,酪氨酸,组氨酸等均具有独特的化学反应活性,在共价药物开发,蛋白质选择性标记中均有应用。

因此,氨基酸特异性的化学探针在生命科学,药物开发领域广泛应用,用于蛋白质标记,抗体偶联等。生物正交化学探针在蛋白质翻译后修饰鉴定中也占有重要地位,尤其是半胱氨酸氧化还原修饰,糖基化,棕榈酰化,衣康酸化等,这些化学探针通过与修饰特异性反应或者细胞代谢性标记策略,实现对翻译后修饰的生物正交衍生,最终通过荧光或质谱等检测技术进行分析。

代表性产品如下(部分产品现货,可定制合成多种化学探针):