技术简介:
中药活性成分指的是中药中具有医疗效用或生理活性的单体化合物。中药来源广,成分复杂,活性成分种类繁多,是人类获得活性成分、先导化合物,制备药物的重要途径。
化学蛋白质组学平台能够发现中药天然产物的蛋白靶点,将中药天然产物改造成具有类似活性的多功能化学探针,在活细胞或疾病组织中直接捕获活性分子结合蛋白,借助于生物正交偶联反应,将靶点蛋白分离富集,利用高分辨质谱进行鉴定,能够精确到结合口袋,为揭示中药活性成分的作用机制提供了更全面准确的信息。
平台优势:
高度专业 技术与团队来自公司首席科学家北大王初教授课题组
一站式平台 覆盖探针设计、合成、靶点发现、生信分析全流程
生理环境 活细胞中捕获天然产物直接结合蛋白
高性能平台 Thermo Fisher Orbitrap Exploris 480 Thermo Fisher Q Exactive HF-X Bruker timsTOF
交付周期快 从天然产物表型到靶点解析4-8周
经验丰富 累计完成超100种天然产物设计
应用范围:
生物碱 黄酮 查尔酮
氧杂蒽酮 木脂素 香豆素
苯丙素 其它酚类 三萜
二萜 倍半萜 环烯醚萜
其它萜类 甾体 蒽醌
其它醌类 其它天然产物...
代表案例:
应用案例:
在中医药现代化的大背景下,王初课题组致力于开发了一系列基于化学探针的化学蛋白质组学技术,以期为中药药效机制的深入研究提供新的思路。
本案例对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针,并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。
(成果刊已发表[www.pnas.org/cgi/doi/10.1073/pnas.1801745115])